ACE-031 on niši-keha kujundav peptiid fitness-kogukonnas, kuid asjatundlikud kasutajad seda väga eelistavad. See kuulub Follistatin 344-ga samasse kategooriasse, keskendudes täiustatud lihaste optimeerimisele. Selle eesmärk ei ole liialdatud tulemused või ülemäärane täiustamine; selle põhirõhk on lihaste suhte puhtal ja tõhusal optimeerimisel, ebatõhusa rasvasisalduse vähendamisel ja kehajoonte viimistlemisel. Olles nii kaua toorainega töötanud, usun ma siiralt, et see on peptiid neile, kes soovivad saavutada saleda ja lihaselise kehaehituse, jätta hüvasti mahulisusega ja murda läbi keha platoodest. See sobib neile, kellel on pikaajaline-treenimisharjumus ja kes järgivad kvaliteetset kehaehitust.
Põhilised eelised ja funktsioonid
Inimeste kohta on saadud olulisi andmeid: tervetel postmenopausis naistel põhjustas ühekordne süst 3 mg/kg subkutaanselt üldise lahja kehamassi suurenemise ligikaudu 3,3% ja reielihase mahu suurenemist 5,1% võrra 29 päeva pärast (DXA + MRI mõõtmised). DMD-poistega tehtud uuringud näitasid ka lahja kehamassi/luu mineraaltiheduse kasvutrendi{6}}üks vähestest kindlatest andmepunktidest, mis on tõestanud, et müostatiini rada võib selle mõju inimestele tõhusalt vähendada.
"Süsteemilisem" kui FS-344: FS-344 seob müostatiini ja aktiviini, samas kui ACE-031 on sihiks ka BMP9/10, mille tulemuseks on prekliiniliste hiirte kehamassi 16% suurenemine ja üksikute lihaste massi suurenemine 26–46% - see on palju tugevam antistatiinivastane toime.
Kuna poolväärtusaeg on 10–15 päeva, siis teoreetiliselt piisab ühest süstist iga kahe nädala järel, mistõttu ei ole vaja igapäevaseid süstimisi teha.
Kuid-see ebaõnnestus: BMP9/10 tahtmatu inhibeerimine häirib veresoonte endoteeli (ALK1 rada). 2. faasi DMD uuringus koges suure-annusega rühmas ninaverejooks, igemete verejooks, telangiektaasia ja erüteem. Prooviprotsess peatati 2011. aasta aprillis ja 2013. aastal loobus Acceleron+Shire ametlikult kogu projektist, ilma et seda kunagi taaselustataks. Praegu ei ole ükski tööstuses müüdavatest "ACE-031" uuringuviaalidest tolleaegsed originaalsed Acceleroni bioloogilised ravimid. Puhtus, glükosüülimine ja Fc voltimine on kõik ebausaldusväärsed.
Säilitamistingimused
Rekombinantse sulandvalguna on see palju õrnem kui väikesed peptiidid:
Lahustamata lüofiliseeritud pulber: -20-kraadine külmutatud-kuivatatud pulber võib vastu pidada 24–36 kuud (mõned tootjad määravad 48 kuud), 2–8-kraadine külmkuivatatud{12}}pulber võib vastu pidada 12–24 kuud. Hoida valguse eest kaitstult, kuivas ja suletuna originaalviaalis. Märkus-mõnes valgujuhendis on sõnaselgelt kirjas, et mitte külmutada, kuid ACE-031 uuringuklassi müüakse üldiselt -20 kraadise lüofiliseeritud pulbrina; vaadake viaali etiketti. Peamine on vältida korduvaid külmutamise-sulatamise tsükleid.
Pärast lahustamist: hoida külmkapis 2–8 kraadi juures valguse eest kaitstult. Absoluutselt mitte külmutada. Kasutada 14–28 päeva jooksul (konservatiivselt 14 päeva jooksul). Lükake aeglaselt BAC-vett või steriilset vett/PBS-i piki pudeli seina, rullige õrnalt lahustumiseks, ärge segage. Fc segment ja peibutusstruktuur on nihkejõu suhtes tundlikud; külmutamise-sulatustsüklid põhjustavad koondumise ja püsiva inaktiveerimise.
Ärge lahustage liiga kõrge kontsentratsiooniga (~0,5 mg/ml on tavaline). Madala kontsentratsiooni korral lisage 0,1% BSA-d, et vältida adsorptsiooni pudeli seinale. Lahus peab olema selge ja värvitu; Hägune/helvestunud/värvimuutuse korral visake see kohe ära.
Ettevaatusabinõud
See on kliiniliselt surnud, mitte "kinnitatud vana ravim": FDA/EMA pole ühtegi näidustust heaks kiitnud, WADA loetleb selle kui S4.3 (keelatud geeni-/peptiidravimite puhul). Aktiivsed sportlased, sõjaväelased, politseinikud ja need, kes läbivad pilootide värbamise füüsilise läbivaatuse, peaksid seda vältima. Uurimiskvaliteediga-viaalid on laboritarbed, mitte inimestele mõeldud ravimid.
Vaskulaarsed kõrvaltoimed on mehhanismile omased, mitte lisanditest või toksiinidest: ninaverejooks, igemete verejooks, väikesed punased veresooned näol ja suu limaskestal (telangiektaasia), naha erüteem{0}}kerged juhud on ravi katkestamisel pöörduvad, kuid keegi ei tea, kui tugevneksid mõjud, kui inimkehasse viidaks läbi uuring. Need, kellel on kalduvus veritsusele, kes kasutavad antikoagulante/trombotsüütravi, kontrollimatu hüpertensioon või vaskulaarsed väärarengud (nt pärilik hemorraagiline telangiektaasia), peaksid seda toodet vältima.
Samuti võib see kahjustada reproduktiivtelge (aktiviini sidumine → FSH/LH häire) ja luude ümberkujunemise signaale; puuduvad andmed selle pikaajaliste{0}}mõjude kohta üksikisikutele. Rasedad, rinnaga toitvad emad, aktiivsete kasvajatega ja autoimmuunhaigustega inimesed peaksid seda täielikult vältima.
Laialt levinud väide "1–3 mg/kg subkutaanselt iga 10–14 päeva järel" põhineb prekliinilistel ja katkestatud 1. faasi annustel ning sellel puudub ohutusakna kontroll. Igaüks, kes proovib seda kasutada koos IGF-1LR3-ga lihaste plahvatamiseks, kogeb tõenäoliselt kõigepealt ninaverejooksu ja torkehaava turset, mitte Belgia sinise pulli kehaehitust.
Allikas on veelgi keerulisem kui FS-344: 57 kDa liitvalgu rekombinantne ekspressioon + õige voltimine + glükosüülimine. Väikesed töökojad lihtsalt ei suuda anda originaalseid kvaliteetseid tulemusi-. COA-l olev „suurem või võrdne 98% HPLC” on valkude nali – HPLC võib näidata ainult puhtust, mitte voltimist ja bioloogilist aktiivsust.
Ausalt öeldes on ACE{6}}031 eksemplar müostatiini inhibeerimise ajaloos, mis "tõestab, et inimesed suudavad lihaspidureid lahti võtta, kuid tõestab ka, et liiga palju lahtivõtmine põhjustab ninaverejooksu". Selle lahja kehamassi andmed on tõeliselt muljetavaldavad, kuid alates 2011. aastast on tavameditsiini kogukond need riiulile jätnud ja nüüd levib see legendina ainult teadusuuringute keemiaturul ja fitnessifoorumitel. Eelmistel (PT-141, TB-500, Sermorelin, Ipamorelin) on vähemalt FDA heakskiit või pikaajaline kliiniline kogemus ning FS-344-l on vähemalt loomade ja vähesel määral inimeste andmeid lihasdüstroofia AAV kohta. ACE-031 on projekt, mille isegi algsed teadlased matsid enda alla. Uurimisviaalide võtmine ja nende endasse süstimine on nagu juba teadaolevalt lekkiva pidurivraki peale astumine.
Kuum tags: Kõrge-puhtusastmega uuringud-Puhtsusastmega peptiidid ACE-031 1mg/viaal, Hiina Kõrge-puhtusastmega uuringud-Puhtsusega peptiidid ACE-031 1mg/viaalis tootjad, tarnijad, tehas
