Looduslik allikas: inimese kasvuhormooni (hGH) eritab looduslikult hüpofüüsi eesmine osa ja see on ühe{0}}ahelaline polüpeptiid, mis koosneb 191 aminohappest.
Varajane ekstraheerimise ajastu (1950. aastad-1985): algselt eraldati surnud isikute hüpofüüsist (pHGH). Kuigi see on tõhus kääbuse ravis, keelas FDA ja paljud riigid kogu maailmas selle kliinilise kasutamise 1985. aastal doonorite nappuse, kõrge puhastamisraskuse ja Creutzfeldt-Jakobi tõve (CJD, surmaga lõppeva prioonhaiguse) kandmise tõttu.
Geenide rekombinatsiooni ajastu (1985{2}}praegune): rekombinantse DNA tehnoloogia abil sisestatakse 191 aminohapet kodeeriv hGH geenifragment E. coli või imetaja rakkudesse, pannes selle ekspresseerima valku, mille struktuur on 100% identne inimese loodusliku valguga. Eli Lilly tegi selle tehnoloogia teerajajaks 1986. aastal ja Hiina sünteesis selle edukalt 1988. aastal, muutes selle praegu ainsaks ohutuks ja seaduslikuks allikaks.
Tüüp: rekombinantne inimese kasvuhormoon (rhGH)
Aminohappe pikkus: 191 (erinevalt varasemast 192aa/Met-hGH)
Molekulmass: ligikaudu 22 125 Da (molekulvalem: C990H1528N262O300S7)
CAS: 12629-01-5 (tavaline CAS)
Välimus: valge või tuhm{0}}valge lüofiliseeritud pulber (kliiniliselt, enamasti süstimiseks, vajab jahutamist)
Võimalik: 1 mg veevaba valku ≈ 3,0 RÜ (rahvusvahelised ühikud)
Isoelektriline punkt: pH ~5,5
Säilitamistingimused: Külmkapis 2–8 kraadi (lüofiliseeritud toode); pärast lahustamist tuleb see tavaliselt hoida külmkapis valguse eest kaitstult ja ettenähtud aja jooksul ära kasutada.
Kasvu soodustamine: stimuleerib epifüüsi kondrotsüütide diferentseerumist ja proliferatsiooni, soodustades luu lineaarset kasvu (lapseeas).
Valkude süntees ja lämmastiku säilitamine: soodustab aminohapete omastamist ja valgusünteesi, vähendab valkude lagunemist ja suurendab lahja kehamassi.
Lipolüüs: soodustab rasvkoe lagunemist (lipolüüs), vähendades keha rasvaprotsenti, eriti vistseraalset rasva.
Glükoosi metabolismi reguleerimine: Antagoniseerib insuliini toimet (tõstab veresuhkrut); Pikaajaline-või suurtes annustes{1}}kasutamine võib esile kutsuda insuliiniresistentsuse.
Mineraalide ainevahetus: soodustab kaltsiumi, fosfori, naatriumi jne säilimist, mis on kasulik luu mineraliseerumiseks.
Kaudsed mõjud: peamiselt vahendab IGF-1 (insuliinitaoline kasvufaktor-1), mida toodavad sellised kuded nagu maks, soodustades kasvu ja anaboliseerides osaliselt ainevahetust.
Täiesti identne struktuur: rekombinantsel 191aa-l on sama aminohappejärjestus ja ruumiline struktuur nagu inimese loomulikul hGH-l, äärmiselt madala immunogeensusega (antikehade tootmiskiirus).<1%), making it less likely to cause allergies.
Kontrollitav ohutus: kõrvaldab surnukeha ekstraheerimisest tuleneva viirusliku saastumise (nt CJD) ohu.
**Tõhusus:** Heakskiidetud näidustustel (nt kasvuhormooni puudulikkus (GHD), Turneri sündroom ja kroonilise neerupuudulikkusega lapsed) võib see oluliselt parandada lõplikku pikkust, ainevahetuse näitajaid ja elukvaliteeti.
**Mature Technology:** Sellised tehnoloogiad nagu E. coli sekretoorne ekspressioon on oluliselt vähendanud kulusid ning parandanud puhtust ja aktiivsust.
**Süstimine:** Tavaliselt manustatakse subkutaanselt või intramuskulaarselt, mis nõuab sagedast ja pikaajalist{0}}manustamist, põhjustades patsientidele (eriti lastele) ebamugavusi ja valu.
**Metaboolsed kõrvaltoimed:** Sagedased kõrvaltoimed on vee- ja naatriumipeetus (käte ja jalgade tursed, liigesevalu, karpaalkanali sündroom), lihasvalu; see võib põhjustada insuliiniresistentsust või hüperglükeemiat ning pikaajalised{0}}suured annused võivad esile kutsuda diabeedi.
**Muud riskid:** Võib esineda hüpotüreoidism (vajab jälgimist), intrakraniaalne hüpertensioon (harv) ja reieluupea libisemine; see on vastunäidustatud patsientidele, kellel on aktiivsed kasvajad või anamneesis vähk, kuna GH/IGF-1 omab mitogeenset toimet ja võib stimuleerida kasvajarakkude kasvu.
** Kõrge kuritarvitamise oht: sageli kuritarvitavad seda ebaseaduslikult sportlased või fitnessihuvilised, mis võib põhjustada tõsiseid tagajärgi, nagu akromegaalia (täiskasvanutel), südameprobleemid ja elundite suurenemine.
Lapsed: kasvuhormooni puudulikkus (GHD), Turneri sündroom, Prader{0}}Willi sündroom, idiopaatiline lühike kasv (mõnes riigis/juhiste järgi), kroonilisest neerupuudulikkusest põhjustatud kasvu- ja arenguhäired jne.
Täiskasvanud: kasvuhormooni puudulikkusega täiskasvanud (sageli põhjuseks hüpofüüsi kasvaja operatsioon, trauma, kiiritusravi jne), mida kasutatakse keha koostise (lihaste juurdekasv ja rasvakaotus), luutiheduse, lipiidide metabolismi ja elukvaliteedi parandamiseks.
Retsepti punane joon: peab välja kirjutama eriarst (endokrinoloog, laste kasvu- ja arengukliinik), vajalik on regulaarne IGF-1 taseme, vere glükoosisisalduse, kilpnäärme funktsiooni, silmapõhja uuringu jms jälgimine.
Vastunäidustused: Teadaolevad pahaloomulised kasvajad (eriti ajukasvajad), aktiivne proliferatiivne retinopaatia (diabeet), allergia abiainete suhtes; üldiselt ei soovitata rasedatele.
Süstimistehnikad: tavaliselt manustatakse subkutaanselt igal õhtul enne magamaminekut (simuleerides füsioloogilisi impulsse), süstekohti vahetades; vältige manustamiskõlblikuks muutmise ajal tugevat loksutamist.
Musta turu riskid: mitte--meditsiinikanalitest ostetud "HGH 191aa" sisaldab sageli võltsimise, saastumise, ebapiisava toime või muude ainetega (nt insuliiniga) võltsimise ohtu, mis kujutab endast äärmist ohtu.
Endokriinse nurgakivi mudel: klassikaline tööriistamolekul hüpofüüsi -maksa-IGF-1 telje, metaboolse regulatsiooni ja vananemismehhanismide uurimiseks.
Ainevahetus- ja vananemisuuringud: kasutatakse kasvuhormooni rolli uurimiseks lipiidide metabolismis, glükoositaluvuses, skeletilihaste regenereerimises ja neuroprotektsioonis (BDNF-i ühendus).
Farmatseutilise protsessi võrdlusnäitaja: kui üks varasemaid valguravimeid, mida rekombinantse DNA tehnoloogia abil suures mastaabis tööstuslikuks muudeti, pani selle ekspressiooni-, voltimis- ja puhastamisprotsessid aluse järgmistele bioloogilistele ainetele (nagu insuliin, interferoon ja monoklonaalsed antikehad).
Kuum tags: Peptiidravim HGH 191aa CAS nr: 12629-01-5, Hiina Peptiidravim HGH 191aa CAS nr: 12629-01-5 tootjad, tarnijad, tehas
