MT2 (Melanotan II) on sünteetiline tsükliline peptiidhormoon, mille on välja töötanud Arizona ülikooli meditsiinikolledži uurimisrühm. See on loodusliku alfa-melanotsüüte-stimuleeriva hormooni (-MSH) analoog. Selle esialgne arenduseesmärk oli olla kandidaatravim naiste seksuaalhäirete ja meeste erektsioonihäirete (ED) raviks. Siiski peatati ohutuse ja kõrvalmõjude tõttu ravimite arendus 2003. aastal. Seni pole ühtegi MT2 sisaldavat ravimit ametlikult ülemaailmselt turustatud; neid kasutatakse peamiselt uurimisreaktiividena või levitatakse mitteametlikul turul.
Aminohappejärjestus: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Molekulaarvalem: C₅₀H₆9N15O9
Molekulmass: ligikaudu . 1024.18 Da
CASi number: 121062-08-6
Välimus: Valge lüofiliseeritud pulber, vees hästi lahustuv
Puhtus: tavaliselt 98% või rohkem (HPLC)
Lahustuvus: lahustub steriilses vees, lahjendatud hapetes ja ligikaudu 10 mM DMSO-s
Stabiilsus: Hoida kuiva pulbrit -20 kraadi või -80 kraadi juures suletud anumas, valguse eest kaitstult ja kuivana; pärast lahustamist on soovitatav jaotada alikvootideks ja säilitada -20 kraadi või -80 kraadi juures, vältides korduvaid külmutamise-sulatamise tsükleid.
MT2 on tugev, mitteselektiivne melanokortiini retseptori agonist, mis toimib peamiselt... Alamtüübid nagu MC1R, MC3R, MC4R ja MC5R:
**Soodustab pigmentatsiooni:** Aktiveerib MC1R-retseptoreid naha melanotsüütidel, stimuleerides melaniini tootmist ja muutes naha tumedamaks (pruunistav efekt) ilma pikaajalise UV-kiirguseta.
**Reguleerib seksuaalfunktsiooni:** Toimib hüpotalamuse MC4R retseptoritele, kutsudes esile spontaanse erektsiooni, lühendades erektsiooni latentsust ja suurendades seksuaalset erutust.
**Aurutab söögiisu/kaalulangust:** MC4R aktiveerimine pärsib toidutarbimist, näidates loommudelitel toidutarbimise vähenemist ja kehakaalu tõusu.
**Muud:** Uuringud näitavad, et see soodustab loommudelites perifeersete närvide regeneratsiooni, omab neuroprotektiivseid omadusi ja sellel on teatav kalduvus melanoomirakkudele pärssida (vaja on täiendavaid uuringuid).
**Multifunktsionaalsus:** samal molekulil on mitu bioloogilist aktiivsust, sealhulgas päevitus, erektsioonihäired ja söögiisu pärssimine.
**Väga tõhus ja{0}}ajasäästlik:** võrreldes loomuliku päikesekiirgusega nõuab MT2 kasutamine vähem aega UV-kiirgusega kokkupuuteks, et saavutada sügavam ja kauem{2}}püsiv päevitus. **Püsivus:** Pärast ideaalse pigmentatsiooni saavutamist võib päevitusefekt kesta nädalaid või isegi kuid pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
**Paindlikkus ja juhitavus:** nahatooni saab individuaalselt reguleerida laadimis- ja säilitusannuseid reguleerides. Hooldusannustamise sagedus on madal (nt üks kord kahe nädala järel).
**Uuring/katse:** Melanokortiini retseptori agonistide vahendina kasutatakse seda pigmentatsiooni reguleerimise, seksuaalse düsfunktsiooni, söögiisu ja energia metabolismi ning neuroprotektsiooni prekliinilistes uuringutes.
**Mitte-standardsed ilu-/fitnessiringid:** mõned inimesed ostavad "tooraine" ise kiireks päevitamiseks, nahatooni reguleerimiseks võistluseks valmistumise ajal või -nn jõudluse parandamiseks (kõrge-risk, reguleerimata tegevus).
**Varasemad kliiniliste uuringute juhised:** see osales varajastes inimkatsetes, et uurida selle kasutamist erektsioonihäirete ja naiste seksuaalhäirete ravis ning päikesepõletuse/nahavähi riski vähendamises (kõik arendustööd on katkestatud).
Seaduslikult turustatud ravim puudub: praegu ei ole üheski riigis ametlikult heaks kiidetud MT2 jaoks mõeldud ravimeid. Enamik Internetis ringlevaid tooteid on "uurimiskemikaalid" ning nende kvaliteet, puhtus ja steriilsus ei ole garanteeritud.
Sagedased kõrvaltoimed: näo punetus, iiveldus, oksendamine, haigutamine, söögiisu vähenemine, süstekoha reaktsioonid ja ajutised vererõhu kõikumised.
Pikaajalised/tundmatud riskid: on teateid ebaühtlasest nahatoonist, uute muttide ilmumisest ning olemasolevate muttide tumedamaks ja suuremaks muutumisest. Meditsiiniasutused ei soovita seda üldiselt kasutada, kuna kardetakse võimalike melanoomide või nahakahjustuste pärast.
Kasutamine ja säilitamine: kui seda kasutatakse laboriloomadel/in vitro uuringutes, manustatakse seda tavaliselt subkutaanselt või intravenoosselt. Rangelt kaitsta valguse, niiskuse ja madalate temperatuuride eest. Kasutada võimalikult kiiresti pärast lahustamist vastavalt uurimisprotokollile.
Õigusaktide järgimine: seaduslikest kanalitest pärit tooted on üldiselt piiratud "laboriuuringutega" ja neid ei saa kasutada inimeste diagnoosimiseks, raviks ega ilusüstimiseks.
Varased inimuuringud: väikestes{0}}valimuuringutes täheldati, et MT2 kutsub teatud UV-kiirguse käes esile erektsioonihäireid, suurendab seksuaalset erutust ja kiirendab naha pigmentatsiooni.
Loommudelite uuringud: hiirte/rottide mudelitel vähendas MT2 annusest{1}}sõltuvalt toidutarbimist ja kehakaalu; teatud annustes soodustas see sensoorse funktsiooni taastumist pärast istmikunärvi kompressioonikahjustust.
Põhimolekulina: selle struktuursed ülesehituspõhimõtted (tsüklistamine, D-aminohappe asendamine jne) pakuvad olulisi viiteid selektiivsemate melanokortiini retseptori modulaatorite hilisemaks väljatöötamiseks, millel on vähem kõrvaltoimeid.
MT2 põhiväärtus kajastub peamiselt teadusuuringutes: Tegemist on mitme bioloogilise aktiivsusega sünteetiliste melanokortiini retseptori agonistide klassikalise mudelmolekuliga, mis võib aidata teadlastel selgitada MC1R~MC5R toimemehhanisme erinevates füsioloogilistes süsteemides (pigmentatsioon, seksuaalfunktsioon, energiatasakaal, närvisüsteem, immuunsus jne); Samuti tuletab see tööstusele meelde, et peptiidravimite "pleiotroopne" olemus, kui sellega kaasnevad kontrollimatud kõrvaltoimed, piirab tõsiselt nende kliinilist tõlget. Tavatarbija jaoks kaaluvad riskid kõvasti üles tõestamata "ilu/funktsionaalse" kasu ja ta ei tohiks seda üksi kasutada.
Kuum tags: Peptiidravim Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Hiina Peptiidravim Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 tootjad, tarnijad, tehas
