Hiina nimi: Tesamorelin (arenduskood TH9507, kaubanimi Egrifta/Egrifta SV)
CASi number: 218949-48-5
Struktuur: inimese sünteetiline GHRH (1-44) analoog, mis koosneb 44 aminohappest, N--otsa türosiinijäägiga, mis on seotud trans-3-heksenoüülrühmaga (resistentne DPP-IV lagunemisele), ja C-terminaalse amidatsiooniga.
Molekulaarvalem: C₂2₁H3₆6N72O₆₇S (vaba alus)
Molekulmass: ligikaudu 5135,9 Da
Välimus: valge kuni valkjas{0}}lüofiliseeritud pulber
Puhtus: uuringukvaliteediga, üldine standard 98% või rohkem (HPLC)
Lahustuvus: kergesti lahustuv steriilses vees või äädikhappes/antibakteriaalses vees, kergelt lahustuv puhastes orgaanilistes lahustites
Säilitamine: lahustamata lüofiliseeritud pulber -20 kraadi, valguse ja niiskuse eest kaitstult; pärast lahustamist hoida külmkapis 2-8 kraadi juures, soovitatav kasutada 2-4 nädala jooksul, mitte korduvalt külmutada ega sulatada
Tesamoreliin on GHRH retseptori agonist, mis seondub spetsiifiliselt kasvuhormooni rakkudega hüpofüüsi eesmises osas, aktiveerides Gs-AC-cAMP-PKA raja → ajendades hüpofüüsi sünteesima ja vabastama endogeenset kasvuhormooni (GH) → seejärel pulssi-IGF-i reguleerival viisil.
Kõrgenenud GH soodustab konkreetselt vistseraalse rasva (VAT) lipolüüsi, aktiveerides adipotsüütide hormooni{0}}tundliku lipaasi (HSL), vähendades triglütseriidide ladestumist, vähendades oluliselt sügavat kõhurasva ja omades vähe mõju perifeersele nahaalusele rasvale. Erinevalt inimese rekombinantse kasvuhormooni (rhGH) otsesest süstimisest säilitab see hüpotalamuse -hüpofüüsi negatiivse tagasiside ahela, takistades kasvuhormooni taseme tõusmist patoloogilisele tasemele ja säilitades füsioloogilise sekretsiooni rütmide lähema lähenduse.
Vistseraalse rasva sihipärane vähendamine: Kliiniliselt on tõestatud, et see vähendab vistseraalset rasva ligikaudu 15–18% 26 nädala jooksul. See on praegu kõige tugevamini toetatud käibemaksu-vähendav peptiid ja ainus FDA-heakskiidetud GHRH analoog HIV-ga seotud lipiidide metabolismi häirete korral.
Füsioloogiliste impulsside säilitamine: erinevalt otsestest HGH süstidest, mis pärsivad hüpotalamuse{0}}hüpofüüsi telge, põhjustab pikaajaline{1}}kasutamine hüpofüüsi eksogeense supressiooni leebema.
Perifeerse nahaaluse rasvkoe vähenemine: ei avalda praktiliselt mingit mõju jäsemete nahaalusele rasvale, mistõttu sobib see tsentraalse rasvumisega inimestele.
Täiendavad eelised: Mõned uuringud näitavad, et see võib vähendada maksa rasvasisaldust ja parandada NAFLD näitajaid.
IGF-1 ja veresuhkru toime: suurendab seerumi IGF-1 taset, mis võib veidi halvendada insuliinitundlikkust ja tõsta tühja kõhu veresuhkru/HbA1c taset. Kasutage prediabeedi korral ettevaatusega.
Vee ja naatriumi peetus ja liigesevalu: sagedased kõrvaltoimed on perifeerne turse, karpaalkanali sündroom{0}}nagu sõrmede tuimus ja liigesevalu-see on GH efekt ja mitte kõik ei talu seda.
Tagasilöögiefekt: vistseraalne rasv taastub järk-järgult kuude kuni aasta jooksul pärast ravi katkestamist; see ei ole püsiv lahendus.
Nõuab funktsionaalset hüpofüüsi: täiesti ebaefektiivne või isegi vastunäidustatud patsientidel, kellel on hüpofüüsi resektsioon, hüpofüüsi kasvajad või raske hüpotalamuse{0}}hüpofüüsi telje kahjustus.
Ei ole kaalulangusravim: üldine kaalumuutus on minimaalne; väheneb ainult vööümbermõõt ja keha koostis paraneb.
HIV{0}}nakatunud lipodüstroofiaga isikud – algne heakskiidetud näidustus
Mitte{0}}HI-viirusesse haigestunud isikud, kellel on märkimisväärne vistseraalne abdominaalne rasvumine, kes on mures metaboolse riski pärast (mitte-kasutus uuringutes)
Keha koostise optimeerimiseks dieedi ja treeningu abil, keskendudes pigem vistseraalse rasva vähendamisele kui kehakaalu vähendamisele.
Teaduslikud kasutusalad: GHRH retseptori aktiivsus, GH impulsi reguleerimine, lipiidide metabolismi{0}}seotud in vitro/loomkatsed
Vastunäidustused: rasedad naised (X raseduskategooria), aktiivsed pahaloomulised kasvajad (GH/IGF-1 kasvu soodustav risk), hüpofüüsi düsfunktsioon/kasvaja, allergia tooraine või abiainete (nt mannitooli) suhtes
Kasutage ettevaatusega: diabeet/glükoositaluvuse häire (vajab tühja kõhu veresuhkru/HbA1c regulaarset jälgimist), anamneesis karpaalkanali sündroom, raske kardiovaskulaarne või neeruhaigus
IGF-1 jälgimine: Pideva kasutamise korral on soovitatav kontrollida seerumi IGF-1 iga 3 kuu järel. Kui see jääb alles > +3... SDS kaalub selle kasutamise vähendamist või peatamist.
WADA staatus: liigitatud kasvuhormooni -vabastava hormooni analoogiks, on kantud antidopingu keelamise nimekirja. Võistlevad sportlased ei tohiks seda kasutada.
Toorainehoiatus: Enamik kaubanduslikult saadaolevaid tooraineid on registreerimata ja märgistatud "Ainult uurimistööks kasutamiseks". Otsene süstimine inimesele on rangelt keelatud. Ostmisel küsige alati autoriseerimissertifikaati (COA) (HPLC+MS). Võltsitud peptiidide/lisandite oht on äärmiselt suur.
Kuum tags: Peptiidipulbri Tesamorelin, Hiina Peptiidipulbri Tesamorelin tootjad, tarnijad, tehas
