Üldnimetus: Melanotan II (MT-II / MT2)
Arenduskoodeks/tooteühing: Arizona ülikooli uurimistööst pärit tuletisravim PT-141 (Bremelanotiid) on selle selektiivne MC4R haru.
CASi number: 121062-08-6
Molekulaarvalem: C₅₀H₆9N15O9
Molekulmass: umbes 1024,2 Da
Struktuur: Asp{0}}Lys-laktaamsilda (laktaam) sisaldav tsükliline heptapeptiid MT2 (melanokortiin) ja D-Phe asendus suurendab metaboolset stabiilsust ja afiinsust MC retseptorite suhtes.
Välimus: valge kuni valkjas{0}}lüofiliseeritud pulber
Puhtus: tavaliselt 98% või rohkem uuringukvaliteediga (HPLC kontrollitud)
Lahustuvus: kergesti lahustuv antibakteriaalses vesilahuses (BAC), vähesel määral lahustuv puhtas vees/DMSO
Säilitamine: Lahustamata lüofiliseeritud pulbrit tuleb hoida temperatuuril -20 kraadi valguse eest kaitstult ja suletuna (18–24 kuud); pärast lahustamist kasutada koos antibakteriaalse vesilahusega, hoida külmkapis 2–8 kraadi juures ja kasutada 4–6 nädala jooksul. Korduvad külmutamise-sulatamise tsüklid on rangelt keelatud.
MT2 on mitte-selektiivne melanokortiini retseptor (melanokortiini) Retseptoragonistid seonduvad peamiselt MC1R, MC3R, MC4R ja MC5R-ga, avaldades oma toimet G-valgu-cAMP raja kaudu:
MC1R (naha melanotsüüdid) → aktiveerib adenülaattsüklaasi → suurendab cAMP taset → fosforüleerib CREB → reguleerib üles türosinaasi → stimuleerib eumelaniini (sügavpruun melaniini) sünteesi → tumeneb naha/juuste värvi. See ei muuda teie nahka otseselt tumedamaks; Olemasoleva melaniini aktiveerimiseks värvi ilmumiseks on vaja mõõdukat UV-kiirgust (päikesevalgus / päevituslambid).
MC4R (hüpotalamus) → suurendab tsentraalselt seksuaalset erutust/iha (potentsiaalne nii meestel kui naistel); meestel võivad tekkida spontaansed erektsioonid (tüüpiline farmakoloogiline reaktsioon MC4R aktivatsioonile, mitte kõrvaltoime); pärsib samaaegselt toitumiskeskust → kerge isu mahasurumine.
MC3R → osaleb energia tasakaalus ja kerges põletikuvastases-regulatsioonis, väike roll.
Poolväärtusaeg on subkutaanselt ligikaudu 1–2 tundi, kuid aktiveeritud melanotsüütide toime võib kesta päevi kuni nädalaid, seega pole igapäevane süstimine vajalik.
Väga tõhus päevitamine: isegi heleda nahaga isikud (Fitzpatrick tüüp I-II) võivad suhteliselt kiiresti saavutada sügavpruuni päevituse ja UV-kiirgusega kokkupuute aeg on oluliselt lühem.
Kauakestev-jääkvärv: aktiveeritud melanotsüüdid võivad säilitada päevitust nädalaid kuni kuid ja päevitus säilib teatud aja pärast süstimise lõpetamist (parem kui loomuliku päevituse tuhmumiskiirus).
Täiendavad eelised: MC4R aktiveerimine põhjustab libiido tõusu (spontaansed erektsioonid on meestel tavalisemad) ja kerge söögiisu allasurumine.
Suure -annusega HGH telje häired pole nõutavad: ei häiri GH-IGF1 telge, mille tulemuseks on endokriinse tausta minimaalne häire.
Sagedased ägedad kõrvaltoimed: 30 minuti jooksul pärast süstimist esineb sageli näo punetust ja kuumust (vasodilatatsioon), iiveldust/oksendamist (sõltub annusest{0}}). Need sümptomid leevenevad tavaliselt pärast mõnepäevast taluvust ja neid saab veidi leevendada tühja kõhuga või õhtul süstimisega.
Muttide/tedretähnide tumenemine: olemasolevad mutid, tedretähnid ja melasma tumenevad ja suurenevad sünkroonselt melanotsüütide aktivatsiooniga,{0}}mis muudab võimatuks teha vahet healoomuliste pigmentatsioonimuutuste ja varajaste melanoomimuutuste vahel. Nahavähi ajalugu või melanoomi perekonna ajalugu on punane lipp.
Võimalik melanoomi vaidlus: kuigi otsest kantserogeensust ei ole kinnitatud, soodustab see melanotsüütide proliferatsiooni ja suurendab UV-kiirgust, suurendades teoreetiliselt nahavähi riski. Nahaarstid seda üldiselt ei soovita.
Erireaktsioonid meestel: MC4R aktiveerimine võib põhjustada pikaajalist spontaanset erektsiooni või isegi priapismi. Kui see kestab üle 4 tunni, on vajalik erakorraline ravi.
Kinnitamata: maailmas pole ühtegi ravimiluba (pole heaks kiitnud FDA/EMA/NMPA). Seda kasutatakse ainult teadusuuringutes ja valmistootel puudub regulatiivne kaitse.
Inimestele, kellel on raskusi loomuliku päevitamisega ja kes soovivad saavutada ühtlast tumedat päevitust (koos kontrollitud UV-kiirgusega)
Kulturistidele/võistlustel osalejatele, kes soovivad kiiresti saavutada pronksist päevitust (lääne fitness-kogukonnas levinud)
Teaduslikud kasutusalad: melaniini retseptori signaaliradade, melaniini tootmise, MC4R-vahendatud erutuse jne uurimine.
Ettevaatust: see ei ole kaalulangusravim ega standardravi. Seda ei tohi kasutada päikesekaitsekreemi asendajana ega erektsioonihäirete raviks (viimane kasutab PT-141, mis on heaks kiidetud).
Absoluutsed vastunäidustused: Melanoomi/nahavähi, aktiivsete autoimmuunhaiguste, rasedate või rinnaga toitvate naiste ja alla 18-aastaste isikute teadaolev või kahtlustatav anamneesis.
Kasutage ettevaatusega: arvukalt ebatüüpilisi nevusid (esmalt tuleks teha dermatoloogiline uuring ja järel{0}}foto), kontrollimatu hüpertensioon (MC3R/MC4R võib põhjustada südame löögisageduse ja vererõhu mööduvaid kõikumisi) ja anamneesis priapism.
Kasutusviide (uurimisprotokoll): Tavaliselt kasutatav 10mg/viaal koos 2mL antibakteriaalse veega → kontsentratsioon 5mg/ml. Alustage väikese annusega 0,25 mg (5 ühikut insuliini süstimist) subkutaanselt, suurendades järk-järgult 0,5 mg-ni päevas laadimisperioodina (7-14 päeva). Pärast eesmärgi saavutamist vähendage hoolduse eesmärgil annust 0,25–0,5 mg-ni 2–3 korda nädalas. Süstige vedelikku aeglaselt, ärge raputage pulbrit. Öine süstimine võib iiveldust vähendada.
UV-koordinatsioon: pärast MT2 süstimist on siiski vajalik mõõdukas päikese käes viibimine või UV-lambi aktiveerimine, kuid pikaajalist kokkupuudet tuleks vältida-eesmärgiks on vähendada UV-kiirguse nõudlust, mitte soodustada liigset päikese käes viibimist.
WADA staatus: see on keelatud aine (melanotsüüte{0}}stimuleeriva hormooni jäljendamine), osalevatel sportlastel keelatud.
Toorainehoiatus: kõik kaubanduslikult saadavad toorained on mõeldud ainult teadusuuringuteks ja on registreerimata. Puhtus on väga erinev. Küsige alati analüüsisertifikaati (COA) (HPLC+MS). Mikroobse/endotoksiiniga saastumise oht tundmatu päritoluga pulbritest on reaalne.
Kuum tags: Kõrge puhtusastmega peptiidipulber MT2, Hiina kõrge puhtusastmega peptiidipulber MT2 tootjad, tarnijad, tehas
